头孢即头孢菌素，可以通过抑制细菌细胞壁的合成，使细菌膨胀、溶解，从而杀死细菌，抗菌谱较广。按照抗菌药物的特点，将头孢菌素分为以下五代：
1、第一代头孢菌素：包括头孢唑林钠、头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄等，临床上常用于革兰阳性菌感染和耐青霉素的金葡菌感染；
2、第二代头孢菌素：包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安等，临床上主要用于革兰阴性菌感染；
3、第三代头孢菌素：包括头孢噻肟钠、头孢唑肟钠、头孢哌酮、头孢曲松等，对肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效，可以用于尿路感染及败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染；
4、第四代头孢菌素：包括头孢吡肟，对革兰阴性菌、革兰阳性菌均有作用，可用于金葡菌、链球菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌等引起的肺炎、菌血症、败血症等；
5、第五代头孢菌素：包括头孢洛林等，对革兰氏阳性菌的作用较强，如耐甲氧西林金葡菌、耐青霉素的肺炎链球菌等，主要用于革兰氏阴性菌引起的糖尿病足感染、获得性肺炎等。