abook思逸

1/8

SARI类抗抑郁药(1)—曲唑酮
作用原理:
曲唑酮(Trazodone)是四环类非典型抗抑郁药,能选择性地拮抗5-羟色胺(5-HT)的再摄取,并有微弱的阻止去甲肾上腺素(NA)再摄取的作用。本品还对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。位于突触前膜的5-HT2受体属于自身受体,对5-HT的释放起负反馈调节作用;本品还通过抑制负反馈调节,增加5-HT的释放,达到抗抑郁的作用。
适应症:
适用于抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
副作用:
最常见的不良反应是嗜睡,偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。
药代动力学:
曲唑酮口服后在胃肠道中迅速吸收,生物利用度为63-91%AUC0−t 为 18193.0 ng·h/mL。单剂量300mg后的平均Tmax为8小时。食物可以增加高达20%的吸收。服用曲唑酮的8名志愿者的单剂量药代动力学研究确定分布体积为0.84 + / - 0.16 L / kg。曲唑酮的血浆蛋白结合率为89-95%。曲唑酮的血浆蛋白结合率为89-95%。少于1%的口服剂量在尿液中排泄不变。约21%的曲唑酮通过粪便途径排泄,0.13%的母体药物作为不变药物在尿液中消除。
停药反应:
出现胃肠道不适、极少可能焦虑及睡眠障碍。

2023-11-02 02:54
交流一下
抢沙发
share icon