FGFR2/3抑制剂ABSK061治疗实体瘤首次人体临床研究数据出炉！

2024年2月28日，和誉生物宣布，其在2024年欧洲肿瘤学会靶向抗癌治疗大会（ESMO TAT）上以口头报告形式公布了新一代FGFR2/3高选择性抑制剂ABSK061的首次人体临床研究数据。

FGFR是受体酪氨酸激酶的亚族之一。FGFR信号通路的激活是数个生物过程的关键。正常生理情况下，FGF/FGFR信号通路参与胚胎发育（器官发生和形态发生）、组织修复、血管生成、神经内分泌和代谢平衡。鉴于其在许多重要生理过程中的复杂性和关键作用，已发现异常的FGFR信号传导是肿瘤生长、促进血管生成以及抗肿瘤治疗抗性产生的诱因。

FGFR变异在实体瘤患者中普遍存在，约占全部实体瘤患者的7.1%。最常受FGFR变异影响的癌症为尿路上皮细胞癌（32%）、肝癌（30%）、胆管癌（25%）、乳腺癌(18%)、胃癌（7%）等。

ABSK061是和誉医药自主研发并拥有全球知识产权的新一代口服高活性、高选择性小分子FGFR2/3抑制剂。目前有几个第一代泛FGFR抑制剂在多种携带FGFR2/3突变的肿瘤中已经展现出临床活性，并已经在包括中国和美国的全球范围内获批上市，但是安全窗和药效均受限于FGFR1抑制相关的副作用。通过降低对FGFR1抑制作用并保持对FGFR2/3的高活性，ABSK061作为第二代FGRR2/3抑制剂有望在临床上取得更好的安全窗和临床药效。

代号：ABSK061

靶点：FGFR2/3

厂家：和誉生物

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

在这项首次人体临床研究中，旨在评估FGFR2/3抑制剂ABSK061治疗晚期实体瘤患者的有效性和安全性。

数据截止为2023年12月，Ia期剂量爬坡共入组患者29例，入组患者的中位年龄为54岁。以5mgBID为起始剂量，共8个剂量组，爬坡阶段未发生剂量限制性毒性（DLT）事件，并以75mgBID和150mgQD两个剂量队列进入RDE确认阶段。

研究结果显示，在携带FGFR激活改变（FGFR2/3）的8例实体瘤患者中，3例患者达到部分缓解（PR），客观缓解率（ORR）为37.5%；3例患者达到疾病稳定（SD），2例患者发生疾病进展（PD），疾病控制率（DCR）为75%。

在安全性方面，ABSK061的大多数不良事件都是低级的，并且可逆。与泛FGFR抑制剂相比，高磷血症和腹泻发生率较低，严重程度也较低。

小结

综上所述，作为首个进入临床的高选择性FGFR2/3抑制剂，ABSK061在剂量爬坡阶段观察到了令人鼓舞的疗效以及与泛FGFR抑制剂差异化且可耐受的安全性。

参考来源：

https://www.prnasia.com

https://www.abbisko.com

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